ข้อมูลจากบทคัดย่อ
ยังไม่มีสรุปภาษาไทยสำหรับระเบียนนี้
ด้านล่างเป็นบทคัดย่อต้นฉบับภาษาอังกฤษจากข้อมูลบรรณานุกรม โปรดตรวจบทความต้นฉบับก่อนอ้างอิง
Indolo[1,2-a]quinoline derivatives represent an attractive heterocyclic scaffold in anticancer drug discovery. Herein, fifty-four novel indolo[1,2-a]quinoline-7-carbonitrile analogs were synthesized via a transition-metal-free cascade reaction involving nucleophilic aromatic substitution and Knoevenagel condensation, affording yields up to 87%. All compounds were evaluated for their antiproliferative activities against human colorectal (HCT-116 and HT-29) and breast (MCF-7) cancer cell lines using the MTT assay. Eleven analogs exhibited high potency with IC50 values ranging from 2.16 to 8.18 µM. Notably, 2-bromoindolo[1,2-a]quinoline-7-carbonitrile displayed broad-spectrum cytotoxicity across HCT-116, HT-29, and MCF-7 lines (IC50 = 3.64 ± 0.72, 5.29 ± 1.83, and 6.06 ± 0.16 µM, respectively). To explore potential binding modes and rationalize structural features, molecular docking simulations were conducted against CDK2, CDK6, and EGFR kinase models. The in silico results revealed strong predicted binding affinities (−7.73 to −9.49 kcal/mol), driven predominantly by C7-cyano hydrogen bonding and hydrophobic interactions, providing hypothetical insights into how these scaffolds might interact with ATP-binding pockets. These findings demonstrate that the indolo[1,2-a]quinoline-7-carbonitrile framework holds significant promise as a pharmacophore for further mechanistic and drug development studies.
เหตุผลที่อยู่ในฐานติดตาม
ระเบียนนี้ได้รับ Impact Signal 85/100 จากความใหม่ แหล่งเผยแพร่ ความร่วมมือ และสัญญาณในข้อมูลบรรณานุกรม คะแนนนี้ใช้จัดลำดับการติดตาม ไม่ใช่การตัดสินคุณภาพงานวิจัย
ประเด็นที่เกี่ยวข้อง: Synthesis and biological activity · Synthesis and Reactivity of Heterocycles · Synthesis and bioactivity of alkaloids
บทบาทของนักวิจัยและสถาบันไทย
Kredmanee Yimnoi · Norasian Boosaman · Nutthawat Chuanopparat · Kedchin Jearawuttanakul · Sawinee Seemakhan · Tanawadee Khumpanied · Warawuth Wannalo · Suparerk Borwornpinyo · Paiboon Ngernmeesri · Kasetsart University · Mahidol University
ข้อจำกัดของข้อมูล
หน้านี้เป็นระเบียนบรรณานุกรมและข้อมูลจากบทคัดย่อ ยังไม่ใช่บทวิเคราะห์ฉบับเต็มหรือการประเมินคุณภาพงานวิจัย ควรตรวจสอบ DOI และเอกสารต้นฉบับก่อนนำไปอ้างอิง